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Investigadores/as Institucionales

Zapico J.m.Autor o CoautorRamos A.Autor o CoautorDe Pascual-Teresa B.Autor o Coautor

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29 de enero de 2014
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MMP-2 selectivity in hydroxamate-type inhibitors

Publicado en: Current Medicinal Chemistry. 19 (7): 1036-1064 - 2012-03-01 19(7), DOI: 10.2174/092986712799320628

Autores:

Serra, P; Bruczko, M; Zapico, JM; Puckowska, A; García, MA; Martín-Santamaría, S; Ramos, A; de Pascual-Teresa, B
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Afiliaciones

Department of Chemistry, Universidad CEU San Pablo, Madrid, Spain. - Autor o Coautor
Med Univ Bialystok, Fac Pharm, Dept Med Chem, Bialystok, Poland - Autor o Coautor
Med Univ Bialystok, Fac Pharm, Dept Organ Chem, Bialystok, Poland - Autor o Coautor
Univ CEU San Pablo, Fac Farm, Dept Chem, Madrid 28668, Spain - Autor o Coautor
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Resumen

Extracellular matrix metalloproteinases (MMPs) are a family of zinc-dependent neutral endopeptidases involved in physiological and pathological processes, through the cleavage of extracellular matrix. MMPs are capable of degrading essentially all matrix components, which is crucial for malignant tumor growth, invasion, metastasis and angiogenesis. The vertebrates MMP family includes at least 26 enzymes (23 have been known in humans) with only MMP-1, 2, and 7 experimentally validated as targets for antitumoral drug design. However, inhibition of MMP-1 has been hypothesized to be the cause of the clinically observed musculoskeletal syndrome when broad spectrum inhibitors are used. On the other hand, MMP-9 is a tricky enzyme, since its inhibition might be useful in treating patients with early-stage cancers, but MMP-9 is an anti-target in patients with advanced disease. So, MMP-9 inhibition should also be prevented. Therefore, selective MMP-2 inhibition arises as a pursued profile for MMP binders. Among them, hydroxamates have been extensively studied as small molecule drug candidates characterized by an effective zinc-binding group plus additional side chains responsible for the selectivity. This article pays particular attention to MMP-2 selectivity on hydroxamate-type inhibitors, especially against MMP-9, and their chemical structure, SAR, general synthetic methods, and molecular modelling studies are here reviewed in order to inspire further design of new effective anticancer agents.
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Palabras clave

Antineoplastic agentsDrug designEnzyme activationHumansHydroxamateHydroxamic acidsMatrix metalloproteinase 2Matrix metalloproteinase inhibitorsModels, molecularMolecular modellingPatient selectionSelective matrix metalloproteinase-2 inhibitorsStructure-activity relationshipSynthesis

Indicios de calidad

Impacto bibliométrico. Análisis de la aportación y canal de difusión

El trabajo ha sido publicado en la revista Current Medicinal Chemistry debido a la progresión y el buen impacto que ha alcanzado en los últimos años, según la agencia WoS (JCR), se ha convertido en una referencia en su campo. En el año de publicación del trabajo, 2012, se encontraba en la posición 80/290, consiguiendo con ello situarse como revista Q1 (Primer Cuartil), en la categoría Biochemistry & Molecular Biology.

Independientemente del impacto esperado determinado por el canal de difusión, es importante destacar el impacto real observado de la propia aportación.

Según las diferentes agencias de indexación, el número de citas acumuladas por esta publicación hasta la fecha 2026-01-20:

  • WoS: 29
  • Scopus: 29
  • Europe PMC: 16
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Impacto y visibilidad social

Desde la dimensión de Influencia o adopción social, y tomando como base las métricas asociadas a las menciones e interacciones proporcionadas por agencias especializadas en el cálculo de las denominadas “Métricas Alternativas o Sociales”, podemos destacar a fecha 2026-01-20:

  • El uso, desde el ámbito académico evidenciado por el indicador de la agencia Altmetric referido como agregaciones realizadas por el gestor bibliográfico personal Mendeley, nos da un total de: 16.
  • La utilización de esta aportación en marcadores, bifurcaciones de código, añadidos a listas de favoritos para una lectura recurrente, así como visualizaciones generales, indica que alguien está usando la publicación como base de su trabajo actual. Esto puede ser un indicador destacado de futuras citas más formales y académicas. Tal afirmación es avalada por el resultado del indicador “Capture” que arroja un total de: 16 (PlumX).

Con una intencionalidad más de divulgación y orientada a audiencias más generales podemos observar otras puntuaciones más globales como:

  • El Score total de Altmetric: 3.
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Análisis de liderazgo de los autores institucionales

Este trabajo se ha realizado con colaboración internacional, concretamente con investigadores de: Netherlands; Poland.

Existe un liderazgo significativo ya que algunos de los autores pertenecientes a la institución aparecen como primer o último firmante, se puede apreciar en el detalle: Primer Autor (Serra P.) y Último Autor (PASCUAL-TERESA FERNANDEZ, BEATRIZ).

el autor responsable de establecer las labores de correspondencia ha sido Martín-Santamarí S..

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